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  • 用激光技术改善原料药
    来源:网络  发布日期:2015-11-06  发布者:  共阅1202次
    日本科学家已经开发出了一项新型的激光技术,可以对一些到目前为止还难以进行合成的原料药进行选择性结晶,然后生产出新形态的结晶的产品。目前获得成功的是抗炎药物吲哚美辛(indomethacin)。
     
    新工艺带来新希望
     
    这个研究团队利用激光技术,生产出了一种特定的“多晶型”形式的抗炎药物吲哚美辛,吲哚美辛可以增加溶解度和生物利用率,但这种原料药通常很不稳定,难以被应用于药物之中。
    研究结果给人带来了希望:这种技术有望被用来改善现有的原料药(比如通过减少所需的剂量,减少副作用等等),并且有可能让它们重新被用于新的治疗用途。
    大阪大学的池田宪治(Kenji Ikeda)与他的同事联手开发出这种技术,用于生产α-型吲哚美辛的晶体,该晶体在室温状态下的空气中可以长达8个月保持稳定。在这之前,研究人员一直无法生产出稳定时间超过1天的α-型吲哚美辛。
    研究团队通过对一种高度浓缩的吲哚美辛溶液实施飞秒激光照射,形成晶核。他们发现,当激光在玻璃瓶侧壁的附近聚集时,α-或“亚稳态”形式的吲哚美辛就会迅速结晶。研究人员还研究得出,与吲哚美辛稳定的多晶型形式相比,亚稳态形式的吲哚美辛的溶解度要比前者高出1.5倍。
     
    不适合批量生产?
     
    研究团队的成员之一、大阪大学的Mihoko Maruyama教授表示,理论上说,激光技术是一种非常简单的物理模型,可应用于其它种类的原料药合成。在原料药分子并不稳定的情况下,这将具有挑战性。但这种做法并不真正适合于用来批量生产原料药,虽然其背后的工作原理(对晶体成核实施控制性激发)可以采用其它方式来实现。
    Maruyama说:“在使用激光诱导结晶的情况下,大规模采用这种方法也许是困难的,因为晶体成核受限于激光的操作。然而,我们拥有另外一项实用的技术,也就是通过超声波照射对亚稳态阶段的原料药进行选择性结晶,这种方法更适合于大规模生产原料药。”
     
    Maruyama和日本同事已经利用超声波照射,来控制非甾体抗炎药(NSAID)对乙酰氨基酚(扑热息痛)的结晶。今年早些时候,他们发表的报告称,已经成功地合成出亚稳态形式的对乙酰氨基酚,这种药物具有更大的溶解性,更加容易被压缩成片剂。
    研究人员表示,这种新型原料药可能将需要作为新化学实体得到监管部门的批准,但是,由于它们的性能得到了改进,这种处理方法还是很有价值的。
    Maruyama表示,接下来是要建立一种新工艺,用于生产具有更高稳定性的亚稳态阶段的原料药,研究团队很希望与制药公司合作开展这项研究工作。
    Maruyama补充说:“当我们考虑新型结晶原料药的实际生产时,原料药的稳定性是最重要的一点。”而其中的一个关键目标将是要弄清楚相位转变(从一种多晶型形式转换到另一种形式时)背后的机理作用,并适当加以控制。
    这份有关激光和超声波照射的研究论文发表在日本《应用物理学快报》杂志上。
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