依西美坦合成新工艺

来源：网络  发布日期：2019-04-06  发布者：  共阅2261次

依西美坦合成新工艺
 
依西美坦（Exemestane）为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活，从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平。
 
目前，依西美坦的合成方法有多种，但现有方法均有一些不足之处。前不久，浙江医药股份有限公司昌海生物分公司的杨建锋等人经过深入研究，对依西美坦的生产工艺进行研究和改进，提出了一条新工艺，并撰文发表在近期的《中国医药工业杂志》上。
 
新工艺以雄甾-4-烯-3,17-二酮为起始原料，先经过烯醇醚化反应，制得3-乙氧基雄甾-3,5-二烯雄甾-17-酮，再与多聚甲醛和N-甲基苯胺进行Mannich反应，制得6-（N-甲基-N-苯基）氨甲基-4-烯-3,17-雄甾二酮，然后经过消除反应，得到6-亚甲基-4-烯-3,17-雄甾二酮，最后经过氧化反应，最终得到依西美坦，反应总收率约为42％，适合工业化生产。

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