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  • 依西美坦合成新工艺
    来源:网络  发布日期:2019-04-06  发布者:  共阅613次
    依西美坦合成新工艺
     
    依西美坦(Exemestane)为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活,从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平。
     
    目前,依西美坦的合成方法有多种,但现有方法均有一些不足之处。前不久,浙江医药股份有限公司昌海生物分公司的杨建锋等人经过深入研究,对依西美坦的生产工艺进行研究和改进,提出了一条新工艺,并撰文发表在近期的《中国医药工业杂志》上。
     
    新工艺以雄甾-4-烯-3,17-二酮为起始原料,先经过烯醇醚化反应,制得3-乙氧基雄甾-3,5-二烯雄甾-17-酮,再与多聚甲醛和N-甲基苯胺进行Mannich反应,制得6-(N-甲基-N-苯基)氨甲基-4-烯-3,17-雄甾二酮,然后经过消除反应,得到6-亚甲基-4-烯-3,17-雄甾二酮,最后经过氧化反应,最终得到依西美坦,反应总收率约为42%,适合工业化生产。
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